科技日报北京7月13日电 （记者张梦然）美国研究人员开发出一种首创的口服药物来破坏前列腺癌细胞代谢，并将化疗药物顺铂直接输送到前列腺癌细胞中。团队在人类癌细胞和前列腺癌小鼠模型中测试了新方法，表明它在缩小难治性癌症方面是安全有效的。研究成果作为封面文章发表在最新一期美国化学会期刊《ACS中心科学》上。
尽管顺铂是针对多种癌症最有效的化疗药物之一，但它在治疗前列腺癌方面尚未奏效。迈阿密大学米勒医学院西尔维斯特综合癌症中心研究人员开发出化合物Platin-L，通过靶向对代谢过程至关重要的线粒体蛋白，使细胞对顺铂敏感，从而抑制癌细胞中的脂肪酸氧化。
研究人员通过评估38名前列腺癌患者的组织活检样本，证实人类前列腺癌细胞利用脂肪酸氧化而“茁壮成长”。顺铂前药Platin-L的顺铂分子一侧与12碳脂肪酸结合，另一侧与琥珀酸结合，通过与长链脂肪酸转运所需的关键蛋白结合而发挥最大作用。在试验中，Platin-L在几种不同的细胞系中使前列腺癌细胞的生长减少了50%以上。
为了开发口服治疗方法，研究人员将Platin-L封装在由生物相容性聚合物制成的纳米颗粒中，靶向前列腺癌细胞。他们将纳米颗粒注射到患有顺铂耐药性前列腺癌的小鼠模型中，观察到肿瘤缩小，而用盐水或顺铂治疗的对照物的肿瘤却生长了。经Platin-L纳米颗粒治疗的小鼠体重稳定，存活率提高，并且没有出现周围神经病变。
【总编辑圈点】
在我国，前列腺癌发病率列男性恶性肿瘤发病率的第6位，且这一疾病在全球正出现明显上升趋势。前列腺癌的发生与遗传因素有关，也与后天生活习惯相关。本文的研究成果，除了是一种首创的口服化疗药物外，还有一个重要意义，那就是这种治疗会影响脂肪酸代谢，而脂肪酸代谢在其他类型的癌症中也可能会升高，因此，Platin-L疗法很可能会适用于其他侵袭性和化疗耐药性癌症。
